阴道是一种十分重要的人体给药途径，而在传统临床医学研究中认为通过阴道给药能够起到妇科疾病的局部治疗效果，也可以将其应用于局部避孕中。而随着近年来临床研究的逐渐深化，我们也意识到通过阴道途径给药可以在一定程度上产生全身疗效，例如激素替代治疗和子宫内膜异位症治疗等。这种给药方式在应用过程中属于非侵入性给药途径，而患者在进行自行给药时操作简便，能够在一定程度上延长药物释放系统的滞留时间，避免出现肝脏的首过代谢，具有较高的药物渗透性。

但值得注意的是，在我们将阴道作为给药途径时，发现某些半固体系统在给药时难度较大，并且阴道局部的耐受性较差，很容易受到多种因素的影响，导致药效受损。所以在现代临床研究中，研究人员认为想要保证阴道给药的效果，就需要做好阴道给药制剂的研究，这样才能获得最优化的阴道给药质量。

药物在阴道中的吸收能力是怎样的呢？

相较于口腔、直肠等常见的给药途径来说，阴道的渗透性更大，但小于鼻腔给药和肺部给药。进行阴道给药时药物的吸收能力与阴道的上皮条件有较为密切的关系。药物在进入阴道后，溶解于阴道液中，可通过扩散或主动转运的方式进入人体，所以在进行给药时，药物的理化性质和制剂类型都会在一定程度上影响阴道上皮的吸收。除此之外，阴道壁的厚度和阴道内ph值会根据人体的排卵周期、妊娠以及绝经等情况发生变化，而这些变化，也会在一定程度上影响药物的吸收。

从完整的制剂到药物进入体内大致可以分为两个步骤，即溶解和透膜吸收，每一个步骤都可能限制药物进入体内的速度和数量。生物药剂学分类系统（BCS）把药物分为4大类，第1类为高溶解性–高渗透性药物，这类药物同时具有良好的水溶性和亲脂性，易于溶解和透过细胞膜；第2类为低溶解性–高渗透性药物，该类药物的水溶性差，但是膜透过性好，在制剂制备时需要解决好水中的溶解性或分散特性；第3类为高溶解性–低渗透性药物，这类药物因含有大量的亲水性基团，在水中的溶解度高，但是难以通过磷脂双分子层；第4类为低溶解性–低渗透性药物，这类药物在各种溶液中的溶解性都较差，用于人体的限制较多。第1类药物应用时无需考虑溶解性和渗透性，其余3类药物均需要针对溶解性和渗透性选择适宜的制剂技术来解决药物的溶解和吸收问题。

阴道给药制剂的研究

1. 阴道用凝胶

粘膜粘附水凝胶属于一种弱胶粘的聚合物，这种物质在与水分接触后能够出现膨胀，并在患者的阴道黏膜表面扩展。在扩展完成后，制剂中的有效成分能够紧密粘附于患者的阴道上皮，使给药系统稳定在患者机体的某一局部，并延长药物的作用时间。将这种原理应用于阴道给药系统中，会获得比普通溶液制剂更好的效果。随着近年来临床研究的不断深化，温变凝胶受到了现代医务人员的广泛关注。温变凝胶这种物质在20℃左右表现为流体，而在温度达到37℃后则转变为凝胶，其应用于阴道给药中符合人体的体温变化状况，可用价值良好，这种剂型能够大大提高药物的保留时间，以提高药效。但值得注意的是，在实际应用凝胶时，由于接触时间的延长，患者的不良反应发生率会增加，所以在应用时应当酌情给药。

2. 阴道片/泡腾片

阴道片是一种临床上常用的用药物剂型，其制备工艺较为简单，并且患者可以自行给药，通过优化制剂处方还，能够大大提高药物在阴道内的滞留时间。但值得注意的是，这种剂型在应用过程中相较于阴道用凝胶来说，药物溶解速度更慢，所以在实际应用时，需要根据该药物针对的疾病特点，选择适宜的制备工艺，以获得最优化的治疗效果。而泡腾片在应用时，通过吸水发泡的方式使药物分散于阴道的每一皱壁中。这种药物相较于阴道片来说给药速度更快，药物能够在短时间内崩解，并获得较为广泛的覆盖范围；但这种药物在阴道内的留存时间较短，故而在应用过程中也需要根据患者病情进行合理调整。

3. 阴道环

阴道环在应用过程中能够对一种或多种药物进行可控的持续释放，相较于其他阴道用药来说，这种制剂能够长效且持续的释放某一种药物，甚至可以将给药时间延长至数月。所以在应用过程中对患者来说较为方便，同时也能够保证药效的持续发挥。阴道环在现代临床应用中主要包括均质型、核心型、壳型。最为简单且常用的阴道环类型为均质型阴道环，这种阴道环在应用过程中，药物分布均匀，能够保持较为稳定的药物释放量；而核心型和壳型阴道环能够在长时间内提供恒速释放。阴道环通常放置于阴道的最上方，所以阴道环的大小需要根据患者的阴道结构进行调整，通常情况下来说，外直径设置在50~70mm，截面直径则设置在5~9.5mm即可。如果患者情况较为特殊，还需要定制阴道环，所以阴道环在制备时难度较大，需要较长的制作时间。

    对于女性来说阴道用药是一种有效的用药方式，而阴道给药制剂的选择要根据患者的状况进行调整，所以我们要遵循医嘱，合理用药，这样才能获得良好的治疗效果。